“明星分子”甘露霉素首次实现化学全合成

  化学合成了“星型分子”甘露霉素

  “星光元素”首次实现全面化学合成■■最新发现与创新技术新闻(记者吴军辉记者冯国武)记者从南开大学3月15日获悉,南开大学元素有机国家重点实验室化学实验室陈功教授团队历时七年,被誉为抗生素领域的“明星”高效化学合成甘露霉素,破解了科学界十多年来糖肽合成的难题,为此开辟了新的途径有效处理“超级细菌”的抗生素药物。结果发表在国际顶级学术期刊“美国化学学会”上。莫米星是一类吸水链霉菌,从各种耐药菌中提取出具有优异的抗环肽活性的天然肽环肽产品。霉菌霉素能阻碍细菌细胞壁的形成,使病原体溶解而死亡。最早在上个世纪50年代发现的甘露霉素,由于10多年来高度复杂的糖肽结构,关键的化学合成尚未实现,受制于药物开发相关的瓶颈难以大踏步。经过七年的不断探索,陈弓领导研究小组巧妙运用金催化的俞氏糖基化反应,有效地构建了N-Man-D-βhEnd片段与N-甘露糖L-βMePhe单元的高效制备通过钯催化的CH键活化方法,环己烯基骨架的组装通过一个会聚策略实现,最后,首先通过催化氢化对半胱氨酰基环己酮主链进行脱保护,实现了第一个高效和全合成“。同时也从核磁共振光谱学推导出惠氏化学结构的正确性,同时也为复合糖肽等天然产物的合成提供了重要的战略指导,更重要的是为发展新生霉素抗性奠定基础的合成工作可以克服新型抗生素基础扎实“ - 中国科学技术网 - 科技部每日新闻n \\ n \\ n 2016年3月17日

  关键词:中国研究美国的化学结构

  该团队巧妙地应用了金催化的ushi石糖基化反应,有效地构建了含有甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段。利用本课题组研制的钯催化的C-H键活化方法,制备了L-βMePhe单元,通过聚合策略实现了环己烯基骨架的组装。最后,通过催化加氢实现了第一次全面合成甘露霉素α和β。

内容版权声明:除非注明,否则皆为本站原创文章。

转载注明出处:vwin德赢国际--科技博文